Мелоксикам рекомендуемая доза при боли в пояснице
Одно из наиболее распространенных и при этом действенных средств, влияющих на воспалительные процессы, является лекарственный препарат Мелоксикам. Это средство действенно и общедоступно, поэтому его назначают при заболеваниях воспалительного генеза.
Благодаря своим физикохимическим свойствам Мелоксикам наиболее хорошо помогает в суставной жидкости, в связи с чем он широко применяется при дегенеративных заболеваниях суставов и является одним из элементов базисной терапии.
Мелоксикам как препарат из группы НПВП
Мелоксикам (Meloxicam) — относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), классу оксикамов. Является селективным ингибитором циклооксигеназы-2, вследствие чего помогает замедлить выработку простагландинов в очаге воспаления.
Мелоксикам давно доказал своё положительное действие: он помогает нейтрализовать боль, хорошо влияет на регенерацию тканей, помогает замедлить разрушения костей и суставов. Продается по рецепту в аптеках.
Страна-производитель – Россия, хотя выпуском Мелоксикама занимаются еще и Китай, Израиль, Греция, США, Вьетнам, Индия.
Формы выпуска
Мелоксикам выпускается в следующих формах:
- Таблетки по 0,0075 г или 0,015 г.
- Раствор для инъекций в ампулах 1,5 мл: 3 и 5 шт.
- Суппозитории ректальные 0,015 г: 6 или 12 шт.
Стоимость различных форм Мелоксикама
Форма выпуска | Состав упаковки | Средняя стоимость |
Таблетки по 0,0075 г | 20 шт | 52 руб. |
Таблетки 0,015 г | 20 шт | 79 руб. |
Инфузия для внутримышечного введения 0,015 г | Ампулы 1,5 мл 5 шт. | 297 руб. |
Инфузия для внутримышечного введения 0,015 г | Ампулы 1,5 мл 3 шт. | 102 руб. |
Суппозитории ректальные 0,015 г | 6 шт | 175 руб. |
Суппозитории ректальные 0,015 г | 12 шт | 312 руб. |
Состав Мелоксикама
Различные формы выпуска мелоксикама описаны следующим образом:
- Действующее вещество — мелоксикам.
- Таблетки Мелоксикам бледно-жёлтые, плоскоцилиндрические, круглые.
- Раствор Мелоксикам желто-зеленоватого цвета без примесей, прозрачный.
- Суппозитории Мелоксикам цилиндрические, белого или светло-желтого цвета.
Как действует препарат?
Мелоксикам помогает снижать температуру, купирует боль и уменьшает воспаление. Избирательно помогает угнетать выделение циклооксигеназы-2, которая отвечает за выработку маркеров воспаления – простагландинов — в очаге воспаления, и циклооксигеназу-1, также регулирующую синтез простагландинов.
Вещество циклооксигеназа-1 защищает желудок и принимает участие в регуляции кровоснабжения в различных органах и системах.
Мелоксикам хорошо всасывается в желудке, благодаря растворимости в кислотах. Приём во время еды не влияет на всасываемость и усвоение мелоксикама. Больше чем на 99% связывается с белками крови, причём эта величина не зависит от концентрации мелоксикама в пределах допустимой терапевтической концентрации дозы.
Действие и применение Мелоксикама
Действующее вещество способно проникать сквозь тканевые барьеры. Разрушается в печени на 96%. Метаболиты выводятся с калом и мочой. Через двадцать часов в организме остается не больше 50% вещества. Мелоксикам выводится из плазмы крови со скоростью 8 мл в минуту. Хондронейтрален.
[adinserter block=»1″]
[adinserter block=»9″]
Показания к применению
Показания к применению таблетированных форм и раствора для инъекций аналогичны.
Он помогает при таких заболеваниях, как:
- Остеоартроз и ревматоидный артрит.
- Болевые ощущения при радикулитах.
- Дегенеративные изменения в суставах.
- Острый остеоартрит.
- Хронический полиартрит.
- Анкилозирующий спондилоартрит.
- Зубная или другая боль.
Показания к применению препарата Мелоксикам
Инструкция по применению
Таблетки
Таблетированные формы Мелоксикама принимаются согласно инструкции:
- Принимать внутрь во время приема пищи.
- В сутки принимают не более 0,0075 г-0,015 г.
- Для пациентов с различными болезнями почек суточная доза не превышает 0,0075 г.
Уколы
Инъекции применяют в виде укола:
- Мелоксикам в инъекциях назначают взрослым и детям с 15 лет.
- Начальная доза у пациентов в группе риска составляет 0,0075 г мг в сутки.
- Максимальная суточная доза — 0,015 г. Вводят глубоко внутримышечно первые 3-4 дня лечения, не разводят водой.
- Далее переходят на таблетированные формы мелоксикама.
[adinserter block=»6″]
[adinserter block=»10″]
Свечи
Мелоксикам применяют в форме суппозиториев в дозе 0,0075 г мг 1 раз в сутки. В крайнем случае возможно использование в дозе 0,015 г, но ни в коем случае не превышайте эту дозу!
Применение при заболеваниях суставов
Применение при заболеваниях:
- Остеохондроз и остеоартроз: 0,0075 г мг в день. При необходимости варьируйте дозу.
- Болезнь Бехтерева: 0,015 г в день. Отталкиваясь от достигнутого результата дозу варьируйте.
- Ревматоидный артрит: 0,015 г в сутки. Отталкиваясь от достигнутого результата дозу допускается варьировать. Курс лечения назначается лечащим врачом.
Развитие ревматизма суставов после инфицирования стрептококком
Противопоказания
Внимание! Перед применением обязательно посоветуйтесь с врачом!
Противопоказания к назначению данного лекарства вариабельны, среди них:
- Индивидуальная непереносимость и аллергия на другие НПВС.
- «Аспириновая» триада (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носовых пазух и носовой полости, непереносимость аспирина и лекарственных средств пиразолонового ряда).
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии клинико-лабораторного обострения, заболевания пищеварительной системы в анамнезе.
- Сердечная, почечная или печеночная недостаточность в стадии декомпенсации, кровоизлияния различного генеза в настоящий момент или в анамнезе.
- Подростковый возраст и беременность, лактация; пациенты старше 50 лет.
- Воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела.
Побочные эффекты
Возможны различные побочные эффекты Мелоксикама со стороны ЖКТ. Так, например, могут проявить себя тошнота, изжога, отрыжка кислым, позывы к рвоте, боли в эпигастрии, запор, кишечная колика, диарея, воспаление пищевода, колит, гастрит, язва желудка и луковицы двенадцатиперстной кишки, пищеварительное кровотечение.
Показатели крови также изменяются — происходит повышение уровня трансаминаз, билирубина в крови.
Другие побочные реакции:
- Возможно развитие конъюнктивита, мигрень, вертиго, бессонница, шум в ушах, нарушение зрения.
- Отеки, со стороны кровеносной системы, анемия, артериальная гипертензия, синдром нарушения ритма и проводимости, гиперемия кожи лица, изменения гемограммы, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов.
- С осторожностью следует принимать лицам с проблемами почек, поскольку помогает повышать уровень креатинина или мочевины крови. Возможны острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия более 3мг в сутки, гломерулонефрит.
Побочные эффекты Мелоксикама
Общие побочные эффекты от Мелоксикама возможны в виде проявления кожной сыпи, буллезных реакций, многоформной эритемы, кожный зуд, аллергические отеки и воспаления.
[adinserter block=»2″]
Взаимодействие с другими веществами
Одновременное применение Мелоксикама с различными лекарственными веществами не всегда даёт положительный результат.
Предлагаем изучить действие мелоксикама на следующие вещества:
- Аспирин и препараты группы НПВС: увеличение риска возникновения язвенных поражений пищеварительной системы.
- Гипотензивные средства: мелоксикам уменьшает их эффективность.
- Препараты лития: помогает тератогенному действию вследствие кумуляции.
- Метотрексат: способствует снижению цветового показателя крови и лейкопении.
- Диуретики и циклоспорин: развитие почечной недостаточности.
- Внутриматочные контрацептивы: мелоксикам снижает их действенность.
- Антикоагулянты и тромботические препараты: появляется риск развития кровотечений.
ВАЖНО! Крайне не рекомендуется приём алкоголя во время приема Мелоксикама!
Аналоги Мелоксикама
В России мелоксикам выпускают 13 фармакологических компаний. Аналоги Мелоксикама также оказывают положительный противовоспалительный эффект и анальгезирующее действие. Ниже представлены некоторые из них, которыми можно заменить Мелоксикам.
Амелотекс
Амелотекс – один из самых популярных аналогов Мелоксикама. Выпускается в растворах для внутримыщечных инъекций, таблетках, ректальных суппозиториях, а также в виде геля для наружного применения. Средняя цена – 114-620 руб.
Препараты разных форм Амелотекс
Либерум
Либерум – выпускается в таблетках и растворах для в/м инъекций. Он помогает в симптоматическом лечении дегенеративных болезней суставов.
[adinserter block=»8″]
Действующее вещество – мелоксикам, но в меньшей концентрации, поэтому терапевтический эффект наступает позже. Это свойство помогает избежать побочного действия. Средняя цена – 70-350 руб.
Либерум
Артрозан
Артрозан – комбинированное средство:
- В состав входит сразу несколько активных веществ, усиливающих действие друг друга, ключевым из которых является мелоксикам.
- Помогает усиленной регенерации костей и суставов и подходит для лечения дегенеративных и воспалительных процессов опорно-двигательной системы.
- Он выпускается в таблетках и растворах для в/м инъекций.
- Средняя цена – 110-510 руб.
Артрозан
Другие популярные аналоги
Кроме того существует ряд популярных аналогов:
- Мовалис – выпускается в таблетках по 0,0075 г. Оказывает анальгетическое и антипиретическое действие. Действующее вещество – мелоксикам. Средняя цена – 434-873 руб.
- Матарен Плюс – дает отличный противовоспалительный результат. Развитию согревающего действия помогает перец, который входит в состав. Выпускается в форме таблеток и мази. В мази 25% мелоксикама и 75% перца. Средняя цена – 170-190 руб.
- Диклофенак – препарат из группы НПВС, обладает мощным антипиретическим действием и имеет широкий спектр назначения. Выпускается в самых разных формах и используется для уменьшения болей, температуры и воспаления. Средняя цена – 13-353 руб.
- Нимесулид – тоже один из самых распространенных препаратов в группе НПВС. Является отличным обезболивающим средством и помогает при купировании болевого синдрома. Продается в таблетках, порошках, мазях. Средняя цена – 44-600 руб.
Сравнительная таблица препаратов НПВП и Мелоксикама
Название препарата и основное вещество | Описание | Побочные эффекты | Форма выпуска | Средняя цена |
Мелоксикам (мелоксикам) | Оригинальный препарат НПВП. Кроме этого, средство отлично помогает при простатите в качестве обезболивающего средства. | Головная боль, тошнота, запор, диарея, изжога, кожный зуд, рецидив язвенных кровотечений. | Таблетки по 0,0075 г и 0,015 г. Инъекции 0,015 г. Свечи ректальные 0,015 г. | От 20 до 340 руб. |
Артрозан (мелоксикам) | Один из самых эффективных аналогов мелоксикама. Вспомогательные вещества варьируются с различными формами выпуска. | Головная боль, диспепсия, головокружение, кожный зуд, сонливость. | Таблетки 0,0075 г и 0,015 г. Р-р для инъекций 0,015 г. | 110-510 руб. |
Мовалис (мелоксикам) | Полный аналог мелоксикама. Детям до 15 лет прием запрещен. Пожилым людям принимать с осторожностью. | Диспепсия, мигрень, рвота, стоматит, конъюнктивит, сонливость. | Таблетки Раствор Суспензия Свечи ректальные | 434-873 руб. |
Диклофенак (диклофенак) | НПВС из группы производных фенилуксусной кислоты. Используется в виде натриевой соли. Помогает понизить температуру и обезболить. | Диспепсия, тошнота, рвота, нарушения функции печени, острые эрозии, лекарственный гепатит, панкреатит. | Р-р для инъекций Свечи ректальные Капсулы Таблетки | 13-353 руб. |
Кетонал (кетопрофен) | Используется при заболеваниях опорно-двигательной системы, имеет выраженный анальгетический эффект, используется при сильной боли. | Анафилактический шок, отеки, местные кожные реакции. | Гель 2,5% 50 или 100 г. | 63-460 руб. |
Ортофен (диклофенак) | Противово-спалительное и анальгезирующее средств. | Местная аллергическая реакция: жжение, покраснение, зуд кожи, эритема, контактный дерматит. | Гель 2%, 5% — 30г и 50г. Таблетки 25 мг. Р-р для вм введения 3 мл. | 30-124 руб. |
Амелотекс (мелоксикам) | Идентичный мелоксикаму препарат. | Диспепсия, боли в абдоминальном пространстве, метеоризм, диарея, запоры, язвенные кровотечения из ЖКТ, кожный зуд, крапивница. | Таблетки по 0,0075 г и 0,015 г. | 114-650 руб. |
Фламадекс (декскето-профен) | Имеет высокую активность, помогает при раке костей и костного мозга, ревматоидном артрите, подагре. | Головная боль, бессонница, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гипергликемия. | Р-р для вв и вм введения 25 мгмл | 179-315 руб. |
Отзывы о применении препарата Мелкосикам
Врач-ревматолог с многолетним стажем и автор сайта nehrusti.com. Более 20 лет помогает людям эффективно бороться с различными заболеваниями суставов.
Источник
Инструкция
Активное вещество
МЕЛОКСИКАМ
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
После ректального введения Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Режим дозирования
Для приема внутрь – 7.5-15 мг/сут; максимальная доза – 15 мг/сут.
Ректально – 7.5.мг 1 раз/сут, в более тяжелых случаях 15 мг 1 раз/сут.
Для в/м введения – 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Суммарная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено – анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко – изменения настроения; не установлено – спутанность сознания, дезориентация.
Cо стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Cо стороны органов чувств: нечасто – вертиго; редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, чувство “прилива” крови к лицу; редко – сердцебиение.
Cо стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко – гепатит.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена – фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – поздняя овуляция; не установлено – бесплодие у женщин.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль и отек в месте введения; нечасто – отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 12 лет (для приема внутрь), возраст до 18 лет (для в/м введения); воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода; недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода, возраст до 15 лет (для ректального применения).
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксиками необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития – НПВС повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат – НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики – применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед – при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Источник