Нурофен таблетки при болях в пояснице
Активное вещество
ИБУПРОФЕН
Производители
ПАТЕОН СОФТДЖЕЛС Б.В.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). T1/2 составляет 2-3 ч.80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% – в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Симптоматическое лечение в качестве противовоспалительного и жаропонижающего средства: воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, при детских инфекциях, при постпрививочных реакциях у детей (в соответствующих лекарственных формах).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, выраженности клинических проявлений, возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности – неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко – диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко – пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна – обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии; нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; очень редко – асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – сердечная недостаточность, периферические отеки; при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – бронхиальная астма; бронхоспазм; одышка.
Со стороны лабораторных показателей: возможно – снижение содержания гематокрита или гемоглобина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, уменьшение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ибупрофену; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения); кровотечения или перфорация язвы органов ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС; тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA); выраженные нарушения функции почек и/или печени; заболевания зрительного нерва, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; внутричерепное или другое кровотечение; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы; проктит (для ректального применения); III триместр беременности; масса тела ребенка до 6 кг (для всех лекарственных форм); детский возраст до 6 лет (перорально – в дозе 200 мг); детский возраст до 12 лет (перорально – в дозе 400 мг).
С осторожностью: одновременный прием других НПВП; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); тяжелые соматические заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; частое употребление алкоголя; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертратина) или антиагрегантов (в т.т ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); I-II триместр беременности; период грудного вскармливания; пожилой возраст; детский возраст младше 12 лет – для дозы 200 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременностии впериод грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания
Рекомендуется назначать ибупрофен максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости системного применения более 10 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.
Ибупрофен подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.
При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.
При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном – описан случай усиления токсического действия баклофена.
При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом – возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином – умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом – повышается токсичность метотрексата.
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
При одновременном применении НПВП и циклоспорина увеличивается риск нефротоксичности.
НПВП могут снижать эффективность мифепристона поэтому прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания приема мифепристона .
При одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
У пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
У пациентов, получающих одновременно НПВП и миелотоксические препараты, усиливается гематотоксичность.
При одновременном применении ибупрофена и цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
При одновременном применении ибупрофена и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию, отмечается снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
При одновременном применении ибупрофена и индукторов микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, повышение риска развития тяжелых интоксикаций.
Источник
Автор Белинская Л. К. На чтение 6 мин. Просмотров 656 Опубликовано 23.02.2017
Нурофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) на основе ибупрофена. Обладает мощным противовоспалительным, противоотёчным, жаропонижающим действием. Торговая марка NUROFEN принадлежит британской фармацевтической компании Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd. Благодаря постоянной рекламе в электронных СМИ препарат пользуется большим спросом в аптеках всего мира. На руку производителю играет и то, что Нурофен выпускается в формах, пригодных как для взрослых (таблетки, капсулы), так и для детей (сироп, суспензия, свечи ректальные). Существует также гель Нурофен для наружного применения, который показан при травмах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе при остеохондрозе шейного отдела позвоночника.
Фармакология и фармакокинетика
Основное действующее вещество Нурофена – ибупрофен, который получают из пропионовой кислоты. Он подавляет природный синтез простагландинов, производных арахидоновой кислоты, которые являются основными медиаторами болевого синдрома, воспаления и гипертермии. Ибупрофен блокирует циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2, ферменты, играющие основную роль в синтезе простагландинов). Кроме того, ибупрофен, как и аспирин, снижает количество тромбоцитов, то есть, говоря просторечным языком, разжижает кровь, делает ее более текучей, что позволяет активизировать кровоток и доставку кислорода в зону воспалительного процесса. Действие препарата после однократного приема продолжается 8 часов, таким образом, принимая 3 – 4 таблетки или 3 дозы детской суспензии Нурофена в сутки, можно обеспечить непрерывное системное и местное воздействие при различных заболеваниях инфекционной и неинфекционной природы.
Ибупрофен хорошо всасывается в тонком кишечнике и достигает максимальной концентрации в плазме через три четверти часа. Если прием препарата был совмещен с приемом пищи, процесс абсорбции может затянуться до 1 – 2 часов. Еще быстрее всасывается Нурофен при ректальном применении, однако далеко не все маленькие пациенты любят эту процедуру и часто стремятся избавиться от непрошенного подарка, что сводит лечение на нет или существенно уменьшает его эффективность.
Метаболизация ибупрофена происходит преимущественно в печени, причем она проходит в два этапа: R-форма метаболита фармакологически неактивна, а вот вторичная S-форма уже способна оказывать лечебное действие. В ходе этих метаморфоз теряется примерно 60% препарата.
Выводятся метаболиты ибупрофена достаточно быстро, в основном почками, период полувыведения составляет два часа. Важно то, что препарат имеет свойство медленно проникать в суставы и хрящи, но накапливаться в синовиальной жидкости на более длительный срок, чем в плазме крови. Это способствует специфическому воздействию препарата на воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, хотя к остеохондрозу позвоночника в полной мере это не относится.
Помимо стандартных таблеток в оболочке выпускаются капсулы Нурофен Экспресс и Нурофен Экспресс Форте. Производитель заявляет о высокой скорости их абсорбции, что объясняется быстрым прохождением капсул через желудок. Однако преимущества Нурофена Экспресс проявляются только при приеме капсул натощак, а если их принимать совместно с пищей, то особой разницы нет.
Помимо оральных и ректальных форм существует гель Нурофен для наружного применения, содержащий 5 г активного вещества на 100 г субстанции. Чрезкожная абсорбция ибупрофена не столь значительна, как этого хотелось бы, но в случае с поражениями межпозвоночных дисков шейного отдела, находящихся совсем неглубоко под кожей, гель оказывает вполне эффективное болеутоляющее и противовоспалительное действие, хотя как монопрепарат в периоды обострения он явно недостаточен.
Подробнее о формах выпуска
Ввиду значительного разнообразия форм, что является частью маркетинговой политики производителя, остановимся на них подробнее.
Таблетки в оболочке
Самая популярная и продаваемая лекарственная форма. Представляют собой круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. На срезе центральная часть тоже белая или почти белая. На одной стороне имеется черная надпечатка Nurofen. В одной таблетке классического Нурофена содержится 200 мг активного вещества. Таблетки расфасованы в блистеры по 8, 10 и 20 штук, которые упакованы в привлекательные картонные коробочки с инструкцией по применению препарата Нурофен на языке страны, в которой продается лекарственное средство.
Капсулы Нурофен Экспресс
Полупрозрачные овальные капсулы с мягкой оболочкой красного цвета и белой надписью Нурофен. Внутри находится розоватая или желтоватая жидкость, в которой растворено 200 мг действующего вещества.
Детская серия
Ректальные свечи могут применяться для лечения детей, начиная с 3 месяцев – самый ранний возраст среди всех продуктов Нурофен. Но остеохондроз шейного отдела позвоночника в таком возрасте не развивается.
То же самое можно сказать и о детских сиропах Нурофен.
Гель Нурофен
Не менее актуальный продукт при шейном остеохондрозе, чем таблетки или капсулы. Выпускается в алюминиевых тубах самой разной емкости от 20 до 200 г. На 100 г геля приходится 5 г ибупрофена. Вспомогательные вещества – бензиловый и изопропиловый спирт, гидроксид натрия, с гидроксиэтилцеллюлоза, очищенная вода. Полупрозрачная бесцветная или беловатая субстанция с запахом изопропилового спирта.
Широко используется при обострениях шейного остеохондроза, хотя решающее влияние на воспалительный процесс и снятие боли не оказывает ввиду незначительности абсорбции через кожу.
Показания к применению
Препарат Нурофен показан к применению при следующих патологических состояниях:
- Инфекции верхних дыхательных путей.
- Головная боль.
- Зубная боль.
- Боли при менструации.
- Боли в мышцах и суставах.
- Невралгии.
- Боли в спине, связанные с ревматическими или дегенеративными процессами в позвоночнике.
Говоря о показаниях препарата к применению, заметим, что воспалительные заболевания суставов и межпозвоночных дисков – идеальная сфера его применения, так как здесь максимально проявляются все целебные свойства ибупрофена. Тогда как, скажем, при лечении зубной боли пациент достигает единственной цели – анестезии, в то время как противовоспалительная и жаропонижающая способность никак не задействуется.
Дозировка
При остеохондрозе позвоночника и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата взрослые принимают таблетки и капсулы Нурофен по 1 штуке 3 – 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 2 таблетки или капсулы, суточная доза – 6 таблеток или капсул. Таблетку следует запить водой, как минимум половиной стакана. Если известно о заболевании желудка, но оно не находится в стадии обострения, то препарат лучше принимать вместе с пищей. Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 6 часов. Больше недели препарат применять нельзя.
Гель Нурофен втирают в область пораженных межпозвоночных дисков 2 – 3 раза в день. Окклюзионные повязки не накладывают, можно закутать спину шарфом или теплым одеялом.
Противопоказания
Особых противопоказаний против применения геля нет (кроме заведомой гиперчувствительности к ибупрофену или вспомогательным веществам).
Прием же таблеток Нурофен, как и любого другого НПВС предполагает достаточно широкие ограничения:
- язвенная болезнь желудка и тонкого кишечника;
- болезнь Крона и язвенный колит, кишечные кровотечения в анамнезе;
- печеночная недостаточность или острый гепатит;
- почечная недостаточность;
- период реабилитации после операции на сердце;
- цереброваскулярные кровотечения;
- заболевания крови (гемофилия, анемия и т.д.);
- нарушение абсорбции сахаров;
- третий триместр беременности.
Доказано, что ибупрофен в очень небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому решение о приеме препарата во время лактации должен принять лечащий врач.
У препаратов на основе ибупрофена достаточно широкий список лекарственного взаимодействия, как положительного, так и отрицательного. Отметим здесь лишь то, что Нурофен не стоит принимать параллельно с другими НПВС, так как они выступают в роли взаимных антагонистов.
Выводы
Препарат Нурофен – успешно разрекламированное средство, эффективное при лечении остеохондроза позвоночника в периоды обострения. Длительное применение Нурофена может вызвать побочные реакции и не окажет должного эффекта. В цену препарата входят рекламная и имиджевая составляющая.
Источник